Retatrutide ເປັນ peptide ສັງເຄາະນະວະນິຍາຍທີ່ໄດ້ຮັບການອອກແບບມາເພື່ອພ້ອມກັນກະຕຸ້ນສາມຕົວຮັບທີ່ສໍາຄັນທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ homeostasis glucose ແລະຄວາມສົມດຸນຂອງພະລັງງານ: glucagon receptor (GCGR), glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor (GIPR) ແລະ glucagon-like peptide-1 receptor (GLP- 1R) (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).ໂດຍການກໍາຫນົດເປົ້າຫມາຍ receptors ເຫຼົ່ານີ້, retatrutide mimics ຜົນກະທົບຂອງ ligands endogenous ຂອງເຂົາເຈົ້າ, glucagon, GIP ແລະ GLP-1, ເຊິ່ງເປັນຮໍໂມນທີ່ຄວບຄຸມການເຜົາຜະຫລານ glucose ແລະນ້ໍາຫນັກຮ່າງກາຍໃນເນື້ອເຍື່ອຕ່າງໆ, ເຊັ່ນ: pancreas, ຕັບ, ສະຫມອງ, ເນື້ອເຍື່ອ adipose ແລະກະເພາະລໍາໄສ້. tract (Drucker, 2023, ທໍາມະຊາດ).
ບໍ່ເຫມືອນກັບ ligands endogenous, ທີ່ມີເຄິ່ງຫນຶ່ງຂອງຊີວິດສັ້ນ, ການເຊື່ອມໂຊມຢ່າງໄວວາໂດຍ enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) ແລະຜົນຂ້າງຄຽງທີ່ບໍ່ຕ້ອງການ, ເຊັ່ນ: hypoglycemia ແລະອາການປວດຮາກ (Drucker, 2023, ທໍາມະຊາດ), retatrutide ໄດ້ຖືກອອກແບບເພື່ອເອົາຊະນະສິ່ງເຫຼົ່ານີ້. ຂໍ້ຈໍາກັດ.Retatrutide ເປັນ fusion peptide ປະກອບດ້ວຍລໍາດັບ glucagon ທີ່ຖືກດັດແປງທີ່ເຊື່ອມຕໍ່ກັບລໍາດັບ GLP-1 ທີ່ຖືກດັດແປງໂດຍຜ່ານລໍາດັບ GIP (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).ການດັດແປງປະກອບມີການທົດແທນອາຊິດ amino ແລະການລົບທີ່ເພີ່ມຄວາມຫມັ້ນຄົງ, potency ແລະການຄັດເລືອກຂອງ peptide ສໍາລັບສາມ receptors (Finan et al., 2023, The New England Journal of Medicine).
Retatrutide ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນຄຸນສົມບັດທາງຢາທີ່ໂດດເດັ່ນແລະປະສິດທິພາບການປິ່ນປົວໃນພະຍາດ obesity ແລະພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2 ໃນການສຶກສາທາງດ້ານການຊ່ວຍແລະທາງດ້ານການຊ່ວຍ.ໃນຮູບແບບສັດຂອງໂລກອ້ວນແລະພະຍາດເບົາຫວານ, rettrutide ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບທີ່ເຫນືອກວ່າໃນການຫຼຸດລະດັບນໍ້າຕານໃນເລືອດ, ກະຕຸ້ນການດູດຊຶມຂອງ insulin, ສະກັດກັ້ນຄວາມລັບຂອງ glucagon, ການຊັກຊ້າຂອງກະເພາະອາຫານ, ການຫຼຸດຜ່ອນການກິນອາຫານແລະນ້ໍາຫນັກຕົວເມື່ອທຽບກັບ agonists ດຽວຫຼືສອງຂອງສາມ receptors (Gault et. al., 2023, ພະຍາດເບົາຫວານ, ໂລກອ້ວນ ແລະການເຜົາຜານອາຫານ; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).Retatrutide ຍັງໄດ້ປັບປຸງ lipid profile, ການເຮັດວຽກຂອງຕັບ, ການອັກເສບແລະຕົວກໍານົດການ cardiovascular ໃນສັດເຫຼົ່ານີ້ (Gault et al., 2023, ພະຍາດເບົາຫວານ, ໂລກອ້ວນແລະການເຜົາຜະຫລານອາຫານ; Coskun et al., 2023a, Molecular Metabolism).
ໃນການທົດລອງທາງດ້ານຄລີນິກຂອງມະນຸດ, rettrutide ຍັງໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນໄດ້ຮັບທີ່ດີໃນຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກອ້ວນແລະພະຍາດເບົາຫວານ.Retatrutide ໄດ້ຮັບການຍອມຮັບໄດ້ດີແລະສະແດງໃຫ້ເຫັນຜົນກະທົບທີ່ຂຶ້ນກັບປະລິມານໃນການຫຼຸດລະດັບນໍ້າຕານໃນເລືອດ, ກະຕຸ້ນການດູດຊຶມຂອງ insulin, ສະກັດກັ້ນຄວາມລັບຂອງ glucagon ແລະຫຼຸດຜ່ອນຄວາມຢາກອາຫານໃນການສຶກສາໄລຍະ 1 ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບອາສາສະຫມັກທີ່ມີສຸຂະພາບດີແລະຄົນເຈັບທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2 (Coskun et al., 2023b, Diabetes Care. ).Retatrutide ບັນລຸໄດ້ເຖິງ 17.5% ຫມາຍຄວາມວ່າການຫຼຸດຜ່ອນນ້ໍາຫນັກຢູ່ທີ່ 24 ອາທິດເມື່ອທຽບກັບ placebo ໃນການສຶກສາໄລຍະ 2 ທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບຄົນເຈັບທີ່ມີໂລກອ້ວນແລະນ້ໍາຫນັກເກີນ.ການສູນເສຍນ້ໍາຫນັກນີ້ແມ່ນມາພ້ອມກັບການປັບປຸງການຄວບຄຸມ glycemic, ໂປຼໄຟລ໌ lipid, ການເຮັດວຽກຂອງຕັບແລະຄຸນນະພາບຂອງຊີວິດ (ຜົນໄດ້ຮັບຂອງ Lilly's phase 2 rettrutide ຈັດພີມມາໃນ The New England Journal of Medicine ສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າໂມເລກຸນການສືບສວນບັນລຸໄດ້ເຖິງ 17.5% ຫມາຍຄວາມວ່າການຫຼຸດຜ່ອນນ້ໍາຫນັກຢູ່ທີ່ 24 ອາທິດໃນ. ຜູ້ໃຫຍ່ທີ່ມີໂລກອ້ວນ ແລະນໍ້າໜັກເກີນ., 2023).Retatrutide ຍັງມີຂໍ້ມູນຄວາມປອດໄພທີ່ເອື້ອອໍານວຍໂດຍບໍ່ມີການລາຍງານຜົນກະທົບທີ່ຮ້າຍແຮງຫຼືຕອນ hypoglycemia.
ຮູບ 1. Retatrutide (LY3437943) ຍັບຍັ້ງ glycated hemoglobin ຄ່າ A1c (HbA1c) (A) ແລະນ້ໍາຫນັກຕົວ (B) ໃນໄລຍະເວລາ.
(Urva S, Coskun T, Loh MT, Du Y, Thomas MK, Gurbuz S, Haupt A, Benson CT, Hernandez-Illas M, D'Alessio DA, Milicevic Z. LY3437943, a novel triple GIP, GLP-1, ແລະ glucagon receptor agonist ໃນຄົນທີ່ເປັນໂລກເບົາຫວານປະເພດ 2: ໄລຍະ 1b, multicentre, double-blind, placebo-controlled, randomised, multiple-ascending dose trial. Lancet. 2022 Nov 26;400(10366):1869-1881.)
ປະຈຸບັນ Retatrutide ແມ່ນຢູ່ພາຍໃຕ້ການພັດທະນາໂດຍ Eli Lilly ແລະບໍລິສັດເປັນຜູ້ສະຫມັກຢາໃຫມ່ສໍາລັບໂລກອ້ວນແລະພະຍາດເບົາຫວານປະເພດ 2.ມັນເປັນຕົວແທນຂອງວິທີການໃຫມ່ເພື່ອເປົ້າຫມາຍ receptors ຫຼາຍທີ່ກ່ຽວຂ້ອງກັບ metabolism glucose ແລະຄວາມສົມດຸນຂອງພະລັງງານທີ່ມີໂມເລກຸນດຽວ.Retatrutide ໄດ້ສະແດງໃຫ້ເຫັນປະສິດທິພາບທີ່ໂດດເດັ່ນໃນຮູບແບບສັດແລະການທົດລອງຂອງມະນຸດທີ່ມີຄວາມປອດໄພທີ່ດີແລະຄວາມທົນທານຕໍ່ໂປຣໄຟລ໌.ການສຶກສາເພີ່ມເຕີມແມ່ນຈໍາເປັນເພື່ອຢືນຢັນຜົນປະໂຫຍດໃນໄລຍະຍາວຂອງມັນແລະຄວາມສ່ຽງທີ່ອາດເກີດຂື້ນໃນປະຊາກອນທີ່ໃຫຍ່ກວ່າແລະຫຼາກຫຼາຍຊະນິດ.Retatrutide ອາດຈະສະເຫນີທາງເລືອກໃຫມ່ສໍາລັບຄົນເຈັບທີ່ກໍາລັງຕໍ່ສູ້ກັບໂລກອ້ວນແລະພະຍາດເບົາຫວານແລະຕ້ອງການການປິ່ນປົວທີ່ມີປະສິດທິພາບຫຼາຍຂຶ້ນ.
ພວກເຮົາເປັນຜູ້ຜະລິດ polypeptide ໃນປະເທດຈີນ, ມີປະສົບການຫຼາຍປີຂອງຜູ້ໃຫຍ່ໃນການຜະລິດ polypeptide.Hangzhou Taijia Biotech Co., Ltd ເປັນຜູ້ຜະລິດວັດຖຸດິບ polypeptide ມືອາຊີບ, ເຊິ່ງສາມາດສະຫນອງວັດຖຸດິບ polypeptide ຫຼາຍສິບພັນຄົນແລະຍັງສາມາດປັບແຕ່ງຕາມຄວາມຕ້ອງການ.ຄຸນະພາບຂອງຜະລິດຕະພັນ polypeptide ແມ່ນດີເລີດ, ແລະຄວາມບໍລິສຸດສາມາດບັນລຸ 98%, ເຊິ່ງໄດ້ຮັບການຍອມຮັບຈາກຜູ້ໃຊ້ທົ່ວໂລກ. ຍິນດີຕ້ອນຮັບທີ່ປຶກສາພວກເຮົາ.
